Was ist Irinotecan?

Durch welche/welches Enzym wird es metabolisiert?

Was sind die Metaboliten?

Wie wirkt Irinotecan?

  • Irinotecan ist ein Topoisomerase-I-Inhibitor, das ebenso wie Topotecan auf Camptothecin, ein Chinolin-Alkaloid aus der Rinde des chinesischen Baums Camptotheca acuminata zurückgeht.

  • Irinotecan ist ein Prodrug und wird durch die Carboxyesterase in den aktiven Metabolit SN-38 umgewandelt.

    Umwandlung von Irinotecan zu SN-38 durch Carboxylesterase

    Der aktive Metabolit SN-38, wird durch das Enzym UDP-Glucuronosyltransferase (UGT 1A1) glukuronidiert und dadurch wieder inaktiviert. Durch die Erhöhung der Hydrophilie kann es nun über die Niere ausgeschieden werden. 

    Umwandlung von Irinotecan-Metabolit SN-38 zu SN-38G durch Uridindiphosphat-Glucuronosyl-Transferasen (UGT)

  • Topoisomerase-I-Inhibitoren wirken zytotoxisch indem es zu einem irreversiblen Doppelstrangbruches führt, nachdem die Replikationsgabel bei der Replikation durch die Polymerase ausgebildet wird.

    Irinotecan und Topotecan führen auch zu reversiblen Einzelstrangbrüchen, die jedoch für die Zelle wenig toxisch sind und durch Abwesenheit der Inhibitoren leicht wieder repariert werden können. Maßgeblich für diese Einzelstrangbrüche ist die Stabilisierung eines Spaltungskomplex (cleavable complex).

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Lösungshinweise & Bemerkungen des Autors

Indikation Irinotecan:

  • Kolonkarzinom
  • Rektumkarzinom

 

Indikation Topotecan:

  • metastasierendes Ovarialkarzinom nach Versagen der Primärtherapie
  • kleinzelliges Bronchialkarzinom

 

Topoisomerase-I-Aktivität:

Das Schneiden des DNA-Einzelstrangs durch Topoisomerase I wird durch die Esterbildung eines Tyrosinrestes des Enzyms mit dem Phosphatrest der DNA und damit durch Spaltung der Phosphodiester-Bindung erreicht. Dieser Spaltungskomplex wird durch Irinotecan und Topotecan stabilisiert. Dabei ist vor allem die Religation der DNA gehemmt und es bleiben Einzelstrangbrüche der DNA bestehen.

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